(+)-(3r,5s), Tert-Butyl 7-[4-(4-Fluorofenyl)-6-Isopropyl-2-(N-Methyl-N-Methylsulphonylamino)-Pyrimidin-5-Yl]-3,5 -Դիհիդրօքսի-6(E)-Հեպտենատ (R1.5 կամ T-Butyl-Rosuvastatin) CAS՝ 355806-00-7
Կատալոգի համարը | XD93420 |
ապրանքային անուն | (+)-(3r,5s), Tert-Butyl 7-[4-(4-Fluorofenyl)-6-Isopropyl-2-(N-Methyl-N-Methylsulphonylamino)-Pyrimidin-5-Yl]-3,5 -Դիհիդրօքսի-6(E)-Հեպտենատ (R1.5 կամ T-Butyl-Rosuvastatin) |
CAS | 355806-00-7 |
Մոլեկուլային ձևla | C26H36FN3O6S |
Մոլեկուլային քաշը | 537,64 |
Պահպանման մանրամասները | Շրջակա միջավայր |
Ապրանքի ճշգրտում
Արտաքին տեսք | Սպիտակ փոշի |
Ասսաy | 99% min |
(+)-(3R,5S), tert-Butyl 7-[4-(4-fluorofenyl)-6-isopropyl-2-(N-methyl-N-methylsulphonylamino)-pyrimidin-5-yl]-3,5 -դիհիդրօքսի-6(E)-հեպտենատը, որը նաև հայտնի է որպես R1.5 կամ տերտ-բութիլ-ռոսուվաստատին, քիմիական միացություն է, որն ունի պոտենցիալ կիրառություն դեղագործական արդյունաբերության մեջ: Ռոսուվաստատինը խոլեստերինը իջեցնող հայտնի դեղամիջոց է, որը պատկանում է դասին ստատին կոչվող դեղամիջոցներից:Այն գործում է՝ արգելակելով HMG-CoA ռեդուկտազ կոչվող ֆերմենտը, որը մասնակցում է մարմնում խոլեստերինի արտադրությանը:R1.5-ը ռոզուվաստատինի ածանցյալ է, որը պարունակում է տերտ-բութիլ խումբ, որը կցված է մոլեկուլին՝ ապահովելով լրացուցիչ հատկություններ և պոտենցիալ օգուտներ: R1.5-ի հնարավոր կիրառումը հանդիսանում է որպես դեղագործական բաղադրիչ հիպերլիպիդեմիայի բուժման և սրտանոթային հիվանդությունների կանխարգելման համար:Ռոզուվաստատինի նման, R1.5-ը կարող է օգտագործվել LDL խոլեստերինի մակարդակը իջեցնելու համար, որը նաև հայտնի է որպես «վատ» խոլեստերին և արյան մեջ տրիգլիցերիդներ:Այս միացությունը կարող է դրսևորել բարելավված ֆարմակոկինետիկ հատկություններ, ինչպիսիք են կենսամատչելիության բարձրացումը կամ ուժեղացված կայունությունը՝ համեմատած մայր դեղամիջոցի հետ:Ավելին, տերտ-բութիլ խումբը կարող է նպաստել միացության լուծելիությանը և ձևակերպման բազմակողմանիությանը, ինչը այն հարմար է դարձնում դեղերի առաքման տարբեր համակարգերի համար: R1.5-ի մեկ այլ պոտենցիալ օգտագործումը նախադեղերի կամ նպատակային դեղերի առաքման համակարգերի մշակումն է:Երտ-բութիլ խումբը կարող է հանդես գալ որպես պաշտպանիչ խումբ՝ թույլ տալով ռոզուվաստատինի վերահսկվող արտազատումը հատուկ հյուսվածքներում կամ օրգաններում, օրինակ՝ լյարդում:Այս ռազմավարությունը կարող է բարձրացնել դեղամիջոցի արդյունավետությունը և նվազագույնի հասցնել պոտենցիալ կողմնակի ազդեցությունները՝ մեծացնելով դրա կոնցենտրացիան թիրախ տեղում՝ միաժամանակ նվազեցնելով ազդեցությունը ոչ թիրախային հյուսվածքների վրա: Բացի այդ, R1.5-ը կարող է արժեքավոր գործիք լինել դեղորայքի քիմիկոսների համար դեղերի հայտնաբերման և զարգացման գործում:Միացությունների բարդ կառուցվածքը հարթակ է ստեղծում հետագա փոփոխությունների և ածանցյալների համար:Հետազոտողները կարող են օգտագործել R1.5-ը որպես առաջատար միացություն՝ ուսումնասիրելու կառուցվածք-ակտիվություն փոխհարաբերությունները և զարգացնելու նոր անալոգներ՝ ուժեղացված հզորությամբ, ընտրողականությամբ կամ բարելավված թերապևտիկ պրոֆիլներով:Նման ուսումնասիրությունները կարող են նպաստել նոր և ավելի արդյունավետ ստատինների կամ խոլեստերինն իջեցնող այլ միջոցների ստեղծմանը: Եզրափակելով՝ (+)-(3R,5S), տերտ-Բուտիլ 7-[4-(4-ֆտորոֆենիլ)-6-իզոպրոպիլ -2-(N-methyl-N-methylsulphonylamino)-pyrimidin-5-yl]-3,5-dihydroxy-6(E)-heptenate (R1.5 կամ tert-butyl-rosuvastatin) խոստումնալից է որպես դեղագործական միացություն հիպերլիպիդեմիայի և սրտանոթային հիվանդությունների բուժում.Նրա եզակի կառուցվածքը, զուգակցված տերտ-բութիլ խմբի հետ, կարող է ապահովել այնպիսի առավելություններ, ինչպիսիք են բարելավված ֆարմակոկինետիկան, դեղերի նպատակային առաքումը և դեղերի հետագա զարգացման հնարավորությունները:Հետագա հետազոտություններ և զարգացումներ են անհրաժեշտ դեղագործական ոլորտում R1.5-ի ներուժն ամբողջությամբ ուսումնասիրելու համար: