Heparin sodium Cas:9041-08-1 սպիտակ կամ գրեթե սպիտակ, հիգրոսկոպիկ փոշի
| Կատալոգի համարը | XD90184 |
| ապրանքային անուն | Հեպարին նատրիում |
| CAS | 9041-08-1 |
| Մոլեկուլային բանաձև | C12H17NO20S3 |
| Մոլեկուլային քաշը | 591,45 |
| Պահպանման մանրամասները | 2-ից 8 °C |
| Ներդաշնակեցված սակագնային օրենսգիրք | 30019091 |
Ապրանքի ճշգրտում
| Արտաքին տեսք | սպիտակ կամ գրեթե սպիտակ, հիգրոսկոպիկ փոշի |
| Ասսաy | 99% |
| Հատուկ ռոտացիա | Չոր ապրանքները չպետք է ցածր լինեն +50°-ից |
| pH | 5,5 - 8,0 |
| Բակտերիալ էնդոտոքսին | Հեպարինի միջազգային միավորի համար 0,01 IU-ից պակաս |
| Մնացորդային լուծիչ | Պիկ մակերեսի հաշվարկով ներքին ստանդարտ մեթոդի համաձայն՝ մեթանոլ, էթանոլ, ացետոն և, իր հերթին, 0,3%, 0,5% կամ ավելի քիչ |
| Մնացորդը բռնկման վրա | 28,0%-41,0% |
| Նատրիում | 10,5%-13,5% (չոր նյութ) |
| Սպիտակուցներ | < 0,5% (չոր նյութ) |
| Ազոտ | 1,3%-2,5% (չոր նյութ) |
| Նուկլեոտիդային խառնուրդներ | 260 նմ<0,10 |
| Ծանր մետաղ | ≤ 30 ppm |
| Լուծման հստակություն և գույն | Լուծումը պետք է լինի թափանցիկ, անգույն;Օրինակ՝ պղտորությունը, ուլտրամանուշակագույն-տեսանելի սպեկտրոֆոտոմետրիան, կլանման որոշումը 640 նմ ալիքի երկարության վրա, չպետք է գերազանցի 0,018-ը.Նման գույնը, համեմատած ստանդարտ գունամետրիկ հեղուկի դեղինի հետ, չպետք է լինի ավելի խորը |
| Հարակից նյութ | Դերմատանի սուլֆատի և քոնդրոիտին սուլֆատի գումարը. ոչ ավելի, քան համապատասխան գագաթնակետի օդը, որը ստացվել է հղման լուծույթով:Ցանկացած այլ աղտոտվածություն. դետերմատանի սուլֆատի և քոնդրոիտին սուլֆատի պատճառով այլ գագաթներ չեն հայտնաբերվել: |
| հակա-FXa/anti-FIIa | 0,9-1,1 |
| Հեղուկ քրոմատոգրաֆիա | Քրոմատոգրամայում հսկիչ նմուշի լուծույթը, դերմատանի սուլֆատը (գագաթնակետի բարձրությունը և հեպարին և դերմատան սուլֆատը) գագաթնակետային հովտում բարձրության հարաբերակցությունը չպետք է լինի 1,3-ից պակաս, փորձարկման լուծույթով ստացվածը պահման ժամանակով և ձևով նման է քրոմատոգրամայում ստացված հիմնական գագաթնակետին: հղումային լուծում.Պահպանման ժամանակի հարաբերական շեղումը չպետք է գերազանցի 5%-ը |
| Մոլեկուլային քաշը և մոլեկուլային քաշի բաշխումը | Քաշի միջին մոլեկուլային քաշը պետք է լինի 15000 - 19000: Դասարանի 24000-ից ավելի մոլեկուլային քաշը չպետք է լինի 20%-ից մեծ, 24000 - 16000 մոլեկուլային քաշի 8000 - 16000 մոլեկուլային քաշը չպետք է պակաս լինի հարաբերակցության: քան 1 |
| չոր քաշի կորուստ | ≤ 5.0% |
| Միկրոօրգանիզմներ | Ընդհանուր կենսունակ aerobic քանակը՝ <10³cfu/g:Սնկեր/խմորիչ <10²cfu/g |
| հակագործոն IIa | ≥180 IU/mg |
Հեպարին, նատրիումի աղը հեպարինի պոլիմեր է, որն արտադրում է իր հիմնական հակամակարդիչ ազդեցությունը՝ ակտիվացնելով հակաթրոմբիինը:Այս ակտիվացումը առաջացնում է ATIII-ի կոնֆորմացիոն փոփոխություն և թույլ է տալիս բարձրացնել ճկունությունը ռեակտիվ կայքի հանգույցում:Հեպարինը բարձր սուլֆատացված գլիկոզամինոգլիկան է, որը հայտնի է խցանումների կանխարգելմամբ:Հեպարինը, նատրիումի աղը նաև RyR-ի և ATIII-ի ակտիվացնող է:
Ֆիզիկական և քիմիական հատկություններ. Հեպարին նատրիումը սպիտակ կամ գրեթե սպիտակ փոշի է, առանց հոտի, հիգրոսկոպիկ, ջրի մեջ լուծվող, օրգանական լուծիչների մեջ, ինչպիսիք են էթանոլը և ացետոնը:Այն ունի ուժեղ բացասական լիցք ջրային լուծույթում և կարող է միանալ որոշ կատիոնների հետ՝ առաջացնելով մոլեկուլային բարդույթներ։Ջրային լուծույթներն ավելի կայուն են pH 7-ում:
Հակակոագուլանտ. Հեպարին նատրիումը հակամակարդիչ է, մուկոպոլիսաքարիդ, գլյուկոզամին սուլֆատի նատրիումի աղ, որը արդյունահանվում է խոզերի, խոշոր եղջերավոր անասունների և ոչխարների աղիների լորձաթաղանթից և արտազատվում մարդու օրգանիզմի մաստ բջիջների կողմից:Եվ բնականաբար կա արյան մեջ։Նատրիումի հեպարինն ունի թրոմբոցիտների ագրեգացիայի և ոչնչացման կանխարգելման, ֆիբրինոգենի վերածումը ֆիբրինի մոնոմերի, արգելակելով թրոմբոպլաստինի ձևավորումը և դիմադրելով ձևավորված թրոմբոպլատինին, կանխելով պրոտոմբինի վերածումը թրոմբինի և հակաթրոմբինի:Հեպարին նատրիումը կարող է հետաձգել կամ կանխել արյան մակարդումը ինչպես in vitro, այնպես էլ in vivo:Դրա գործողության մեխանիզմը չափազանց բարդ է և ազդում է կոագուլյացիայի գործընթացի բազմաթիվ օղակների վրա:Դրա գործառույթներն են.②ավելի բարձր կոնցենտրացիաների դեպքում այն արգելակում է թրոմբինը և կոագուլյացիայի այլ գործոններ՝ կանխելով ֆիբրինոգենի վերածումը ֆիբրինային սպիտակուցի։③ կարող է կանխել թրոմբոցիտների ագրեգացումը և ոչնչացումը:Բացի այդ, հեպարին նատրիումի հակակոագուլանտ ազդեցությունը դեռևս կապված է նրա մոլեկուլում բացասաբար լիցքավորված սուլֆատային ռադիկալի հետ:Դրական լիցքավորված ալկալային նյութերը, ինչպիսիք են պրոտամինը կամ տոլուիդին կապույտը, կարող են չեզոքացնել դրա բացասական լիցքը, ուստի այն կարող է արգելակել դրա հակամակարդումը:ազդեցություն.Քանի որ հեպարինը կարող է ակտիվացնել և ազատել լիպոպրոտեին լիպազը in vivo, հիդրոլիզացնել տրիգլիցերիդը և քիլոմիկրոնների ցածր խտության լիպոպրոտեինը, ուստի այն նաև ունի հիպոլիպիդեմիկ ազդեցություն:Հեպարին նատրիումը կարող է օգտագործվել սուր թրոմբոէմբոլիկ հիվանդության, տարածված ներանոթային կոագուլյացիայի (DIC) բուժման համար:Վերջին տարիներին պարզվել է, որ հեպարինը արյան լիպիդները հեռացնելու ազդեցություն ունի:Ներերակային ներարկում կամ խորը ներմկանային ներարկում (կամ ենթամաշկային ներարկում), յուրաքանչյուր անգամ 5000-ից 10000 միավոր:Հեպարինի նատրիումը ավելի քիչ թունավոր է, և ինքնաբուխ արյունահոսության միտումը հեպարինի չափից մեծ դոզայի ամենակարևոր ռիսկն է:Անարդյունավետ է բանավոր, այն պետք է իրականացվի ներարկման միջոցով:Ներմկանային ներարկումը կամ ենթամաշկային ներարկումն ավելի նյարդայնացնում են, երբեմն կարող են առաջանալ ալերգիկ ռեակցիաներ, իսկ չափից մեծ դոզա կարող է նույնիսկ առաջացնել սրտի կանգ;երբեմն անցողիկ մազաթափություն և փորլուծություն:Բացի այդ, այն դեռ կարող է առաջացնել ինքնաբուխ կոտրվածքներ:Երկարատև օգտագործումը երբեմն կարող է առաջացնել թրոմբոզ, որը կարող է լինել հակակոագուլազ-III-ի սպառման հետևանք:Հեպարին նատրիումը հակացուցված է արյունահոսության միտումով, լյարդի և երիկամների ծանր անբավարարությամբ, ծանր հիպերտոնիայով, հեմոֆիլիայով, ներգանգային արյունահոսությամբ, պեպտիկ խոցով, հղի կանանց և հետծննդյան, ներքին օրգանների ուռուցքներով, վնասվածքներով և վիրահատություններով հիվանդների մոտ:
Կիրառում. Կենսաքիմիական հետազոտություն, որն օգտագործվում է կանխարգելելու պրոտոմբինի փոխակերպումը թրոմբինի, հակաթրոմբոտիկ ազդեցությամբ:
Կիրառում. Հեպարին նատրիումը մուկոպոլիսախարիդային կենսաքիմիական դեղամիջոց է, որը արդյունահանվում է խոզի աղիների լորձաթաղանթից՝ ուժեղ հակամակարդիչ ակտիվությամբ:Մաքլկանը հայտնաբերել է ազդրի մուկոպոլիսաքարիդ հեպարին լյարդի հյուսվածքում շներից՝ ուսումնասիրելով արյան մակարդման մեխանիզմը:Brinkous et al.ապացուցել է, որ հեպարինը հակամակարդիչ ակտիվություն ունի:Այն բանից հետո, երբ հեպարինը որպես հակակոագուլյանտ առաջին անգամ օգտագործվեց կլինիկական կիրառություններում, այն ուշադրության արժանացավ ամբողջ աշխարհից:Թեև այն ունի կլինիկական օգտագործման ավելի քան 60 տարվա պատմություն, մինչ այժմ չկա որևէ ապրանք, որը կարող է ամբողջությամբ փոխարինել այն, ուստի այն դեռևս ամենակարևոր հակակոագուլանտ և հակաթրոմբոտիկ կենսաքիմիական դեղամիջոցներից է:Այն ունի լայն կիրառություն բժշկության մեջ։Այն օգտագործվում է սրտամկանի սուր ինֆարկտի և պաթոգեն հեպատիտի բուժման համար։Այն կարող է օգտագործվել ռիբոնուկլեինաթթվի հետ համատեղ՝ հեպատիտ B-ի արդյունավետությունը բարձրացնելու համար: Այն կարող է օգտագործվել քիմիաթերապիայի հետ միասին՝ թրոմբոզը կանխելու համար:Այն կարող է նվազեցնել արյան լիպիդները և բարելավել մարդու իմունային ֆունկցիան:ունի նաև որոշակի ազդեցություն.Ցածր մոլեկուլային քաշի հեպարին նատրիումը ունի հակակոագուլանտ Xa գործոն:Ֆարմակոդինամիկական ուսումնասիրությունները ցույց են տվել, որ ցածր մոլեկուլային քաշի հեպարին նատրիումը արգելակող ազդեցություն ունի թրոմբի և զարկերակային թրոմբոզի ձևավորման վրա in vivo և in vitro, բայց քիչ ազդեցություն ունի կոագուլյացիայի և ֆիբրինոլիզի համակարգի վրա, ինչը հանգեցնում է հակաթրոմբոտիկ ազդեցության:արյունահոսություն ավելի քիչ հավանական է:Չֆրակցիոն հեպարինը տարբեր ամինոգլյուկան գլիկոզիդների խառնուրդ է, որը կարող է հետաձգել կամ կանխել արյան մակարդումը ինչպես in vitro, այնպես էլ in vivo-ում:Դրա հակակոագուլյացիայի մեխանիզմը բարդ է, և այն ազդում է կոագուլյացիայի բոլոր ասպեկտների վրա:Ներառյալ պրոտոմբինի արգելումը թրոմբինի մեջ;թրոմբինի գործունեության արգելակում;խոչընդոտում է ֆիբրինոգենի վերածումը ֆիբրինի;կանխել թրոմբոցիտների ագրեգացումը և ոչնչացումը.Հեպարինը դեռևս կարող է նվազեցնել արյան լիպիդները, իջեցնել LDL և VLDL, բարձրացնել HDL-ը, փոխել արյան մածուցիկությունը, պաշտպանել անոթային էնդոթելիային բջիջները, կանխել աթերոսկլերոզը, խթանել արյան հոսքը և բարելավել կորոնար շրջանառությունը:
Կիրառում. Կենսաքիմիական հետազոտություն, կանխելու պրոտոմբինի փոխակերպումը թրոմբինի:
Օգտագործում. Օգտագործվում է արյան մակարդումը հետաձգելու և կանխելու համար
