Ապրանքներ

Հետազոտվել է β-կարբոնային անհիդրազների (CAs, EC 4.2.1.1) արգելակումը Cryptococcus neoformans (Can2) և Candida albicans (Nce103) պաթոգեն սնկերից 25 ճյուղավորված ալիֆատիկ և արոմատիկ կարբոքսիլատներով:Համեմատության համար հետազոտության մեջ ներառվել են նաև մարդու hCA I և II իզոֆորմները:Ալիֆատիկ կարբոքսիլատները հիմնականում եղել են միլիմոլային hCA I և II ինհիբիտորներ և ցածր միկրոմոլային/ենթամիկրոմոլային β-CA ինհիբիտորներ:Արոմատիկ կարբոքսիլատները չորս ֆերմենտների միկրոմոլային ինհիբիտորներ էին, սակայն նրանցից ոմանք ցույց տվեցին ցածր նանոմոլային ակտիվություն սնկային պաթոգեն ֆերմենտների նկատմամբ:4-հիդրօքսի- և 4-մեթօքսի-բենզոատը արգելակել է Can2-ը 9,5-9,9 նՄ K(I)-ով:Այս ածանցյալներից որոշների մեթիլ էսթերները, հիդրոքսամատները, հիդրազիդները և կարբոքսամիդները նույնպես α- և β-CA-ների արդյունավետ արգելակիչներ էին:

Պարաբենները ամենահաճախ օգտագործվող կոնսերվանտներից են, որոնք արգելակում են մանրէների աճը և երկարացնում սպառողական մի շարք ապրանքների պահպանման ժամկետը:Սույն հետազոտության նպատակն էր պատկերացում կազմել պարաբենների նյութափոխանակության վերաբերյալ կրծքագեղձի քաղցկեղի բջիջներում (MCF7), քանի որ դրանք ցուցադրել են էստրոգենային ակտիվություն այս բջիջների նկատմամբ և հայտնաբերվել են կրծքագեղձի քաղցկեղի հյուսվածքներում:Պարաբենների թունավորությունը MCF7 բջիջների համար որոշվել է MTT վերլուծությունների միջոցով:Մեթիլ-, բուտիլ և բենզիլ-պարաբենի հիդրոլիզը դեպի p-hydroxybenzoic թթու վերլուծվել է աճեցված MCF7 բջիջներում և բջջային հոմոգենատներում:Գլյուկուրոնիդացումը և սուլֆոկոնյուգացիան ուսումնասիրվել են MCF7 հոմոգենատներում, իսկ պարաբենները վերլուծվել են HPLC-ով:Մեթիլ-պարաբենը շատ ավելի քիչ թունավոր է, քան բուտիլը և բենզիլ-պարաբենը:Պարաբենները լիովին կայուն էին MCF7 հոմոգենատներում, մինչդեռ p-nitrophenyl acetate-ը` սուբստրատի տեսակ, ենթարկվել էր հիդրոլիզացման:MCF7 բջիջների հոմոգենատները պարաբենների նկատմամբ չեն արտահայտել գլյուկուրոնիդացման և սուլֆոկոնյուգացիայի ակտիվություն:Պարաբենների ավելի բարձր կայունությունը կարող է բացատրել դրանց կուտակումը կրծքագեղձի քաղցկեղի հյուսվածքում: