Protein Kinase հավելված KT5823 CAS:126643-37-6
Կատալոգի համարը | XD90398 |
ապրանքային անուն | Protein Kinase հավելված KT5823 |
CAS | 126643-37-6 |
Մոլեկուլային բանաձև | C29H25N3O5 |
Մոլեկուլային քաշը | 495,53 |
Պահպանման մանրամասները | 2-ից 8 °C |
Ներդաշնակեցված սակագնային օրենսգիրք | 29349990 |
Ապրանքի ճշգրտում
Արտաքին տեսք | Սպիտակ փոշի |
ATP-ով փակված P2X3 ընկալիչները ցավազրկող գրգռիչների կարևոր փոխակերպիչներ են և գրեթե բացառապես արտահայտվում են զգայական գանգլիոնային նեյրոններով:Մկների եռանկյուն գանգլիոնում (TG) P2X3 ընկալիչների ֆունկցիան անսպասելիորեն բարելավվում է նատրիուրետիկ պեպտիդ ընկալիչ-A-ի (NPR-A) դեղաբանական բլոկով՝ ուրվագծելով էնդոգեն նատրիուրետիկ պեպտիդների պոտենցիալ արգելակող դերը ցավազրկման մեջ՝ միջնորդավորված P2X3 ընկալիչների կողմից:P2X3 սպիտակուցի արտահայտման փոփոխության բացակայությունը ցույց է տալիս բարդ մոդուլյացիան, որի մեխանիզմները P2X3 ընկալիչների գործառույթը կարգավորելու համար մնում են անհասկանալի: Մկների TG մշակույթներում այս գործընթացը պարզաբանելու համար մենք ճնշեցինք NPR-A ազդանշանը կամ էնդոգեն ագոնիստ BNP-ի կամ NPR-A-ի siRNA-ի միջոցով: արգելափակող անանտին.Այսպիսով, մենք ուսումնասիրեցինք P2X3 ընկալիչների բաշխման փոփոխությունները լիպիդային լաստանավերի մեմբրանի խցիկում, դրանց ֆոսֆորիլացման վիճակի, ինչպես նաև դրանց գործառույթը կարկատան սեղմման հետ կապված:P2X3-ի դեզենսիտիզացիայի հետաձգված սկիզբը անանտինով պայմանավորված P2X3 ակտիվության ուժեղացման մեխանիզմներից մեկն էր:Անանտը կիրառման մեջ առաջացրել է P2X3 ընկալիչների արտոնյալ վերաբաշխում լիպիդային լաստանավի խցիկում և նվազեցրել է P2X3 սերինի ֆոսֆորիլացումը, երկու երևույթ, որոնք փոխկապակցված չեն:cGMP-ից կախված պրոտեին կինազի արգելակողը և BNP-ի siRNA-ի միջնորդավորված նոքդաունը կրկնօրինակել է անանտինի ազդեցությունը: Մենք ցույց ենք տվել, որ մկների եռանկյուն նեյրոններում էնդոգեն BNP-ն գործում է NPR-A ընկալիչների վրա՝ որոշելու P2X3 ընկալիչների ֆունկցիայի կառուցողական դեպրեսիան:P2X3 ընկալիչների ակտիվության տոնիկ արգելակումը BNP/NPR-A/PKG ուղիներով տեղի է ունենում երկու հստակ մեխանիզմների միջոցով՝ P2X3 սերինային ֆոսֆորիլացում և ընկալիչների վերաբաշխում դեպի ոչ լաստանավային թաղանթային բաժանմունքներ:Ռեցեպտորների վերահսկման այս նոր մեխանիզմը կարող է թիրախ լինել ապագա ուսումնասիրությունների համար, որոնք ուղղված են քրոնիկական ցավի ժամանակ P2X3 ընկալիչների դիսկարգավորված ակտիվության նվազեցմանը: