Ապրանքներ

Բազմաթիրախային միացություններն ավելի ու ավելի են հետապնդվում բարդ հիվանդությունների արդյունավետ բուժման համար:Այստեղ մենք նկարագրում ենք շոգաոլ-հուպրին հիբրիդների նոր դասի նախագծումն ու սինթեզը, որոնք ենթադրաբար հարվածելու են Ալցհեյմերի հիվանդության մեջ ներգրավված մի քանի հիմնական թիրախներին:Հիբրիդները փորձարկվել են in vitro մարդու ացետիլխոլինէսթերազի և բուտիրիլխոլինէսթերազի դեմ իրենց արգելակող ակտիվության և հակաօքսիդանտ ակտիվության համար (ABTS.+, DPPH և Folin-Ciocalteu փորձարկումներ), իսկ Escherichia coli-ի անձեռնմխելի բջիջներում՝ իրենց Aβ42 և tau հակահամաճարակային ակտիվության համար:Նաև գնահատվել է նրանց ուղեղի ներթափանցումը (PAMPA-BBB փորձարկում):Թեև հիբրիդներն այնքան հզոր AChE-ի ինհիբիտորներ կամ հակաօքսիդանտներ չեն, որքան մայր huprine Y-ը և [4]-shogaol-ը, համապատասխանաբար, նրանք դեռևս ցուցադրում են շատ հզոր հակաքոլինէսթերազ և հակաօքսիդանտ գործողություններ և շատ ավելի հզոր Aβ42 և տաու հակաագրեգացիոն նյութեր են, քան մայր միացություններ.Ընդհանուր առմամբ, շոգաոլ-հուպրին հիբրիդները առաջանում են որպես հետաքրքիր ուղեղի թափանցելի բազմաթիրախ հակաալցհեյմերի առաջատարներ:

Seseli rigidum-ի բույսերի տարբեր մասերից (արմատ, տերև, ծաղիկ և պտուղ) ստացված տարբեր բևեռականության էքստրակտները ուսումնասիրվել են տարբեր հակաօքսիդանտային փորձարկումներով՝ DPPH և ABTS արմատական ​​մաքրող ակտիվություն, ընդհանուր վերականգնող ուժի մեթոդով, ինչպես նաև ֆլավոնոիդների և պոլիֆենոլների ընդհանուր պարունակությամբ: .Բույսի բոլոր մասերի եթերայուղերը ցույց են տվել թույլ հակաօքսիդանտ հատկություններ:Փորձարկված էքստրակտների արգելակման տիրույթը Escherichia coli-ի, Pseudomonas aeruginosa-ի, Staphylococcus aureus-ի, Bacillus cereus-ի և Candida albicans-ի և Aspergillus niger սնկերի նկատմամբ բակտերիաների նկատմամբ եղել է 0,01-1,50 մգ/մլ, իսկ մանրէասպանը՝ 0,02-3 մլ:Խոլինէսթերազի հետ փոխազդեցության դեպքում բոլոր եթերային յուղերը արդյունավետ են եղել որպես ինհիբիտորներ:Արգելափակման ամենաբարձր տոկոսը մարդու և ձիու խոլինէսթերազի համեմատ ցույց է տրվել արմատի եթերայուղը (համապատասխանաբար 38,20% և 48,30%, համապատասխանաբար) յուղերի մեջ և արմատային հեքսանի էքստրակտը (համապատասխանաբար 40,56% և 50,65%):Բույսերի բոլոր մասերի եթերայուղերը և ցնդող բաղադրիչները նույնականացվել են GC, GC-MS և headspace/GC-MS-ով:Արդյունքների համույթի վիճակագրական վերլուծությունը ցույց է տվել, որ արմատային եթերայուղի բաղադրությունը զգալիորեն տարբերվում է բույսի այլ մասերի եթերայուղերից:Հաշվի առնելով ուսումնասիրված բոլոր գործողությունները, արմատային հեքսանի էքստրակտը ցույց տվեց լավագույն ընդհանուր հատկությունները:Բարձր արդյունավետության հեղուկ քրոմատագրման միջոցով՝ զուգորդված բարձր լուծաչափով զանգվածային սպեկտրոմետրիայի հետ, տարբեր բևեռականության քաղվածքներում հայտնաբերվեցին 30 ամենաառատ բաղադրամասերը:Որոշված ​​բաղադրիչների առկայությունը կապված էր դիտարկված հատուկ կենսաբանական գործունեության հետ՝ այդպիսով նշանակելով միացություններ, որոնք կարող են պատասխանատու լինել յուրաքանչյուր ցուցադրվող ակտիվության համար: