Trimethoprim Cas: 738-70-5
Կատալոգի համարը | XD92385 |
ապրանքային անուն | Տրիմետոպրիմ |
CAS | 738-70-5 |
Մոլեկուլային ձևla | C14H18N4O3 |
Մոլեկուլային քաշը | 290.32 |
Պահպանման մանրամասները | 2-8°C |
Ներդաշնակեցված սակագնային օրենսգիրք | 29335995 |
Ապրանքի ճշգրտում
Արտաքին տեսք | Սպիտակ կամ դեղնավուն սպիտակ փոշի |
Ասսաy | 99% min |
Հալման ջերմաստիճանը | 199 - 203 աստիճան C |
Ծանր մետաղներ | ≤20 ppm |
Կորուստ չորացման ժամանակ | ≤1,0% |
Հարակից նյութեր | ≤0,2% |
Լուծելիություն | Ջրում շատ քիչ լուծվող, սպիրտի մեջ քիչ լուծվող, եթերում գործնականում չլուծվող |
Տրիմետոպրիմը լիպոֆիլ և թույլ ալկալային պիրիմեթամին դասի բակտերիոստատիկ նյութ է:Այն սպիտակ կամ գրեթե սպիտակ բյուրեղային փոշի է, առանց հոտի, դառը և մի փոքր լուծելի քլորոֆորմում, էթանոլում կամ ացետոնում, բայց գրեթե չի լուծվում ջրում և խիստ լուծվող սառցադաշտային քացախաթթվի լուծույթում:Այն ունի հակաբակտերիալ սպեկտր, որը նման է սուլֆա դեղամիջոցներին, բայց ուժեղ հակաբակտերիալ ազդեցությամբ:Այն լավ ազդեցություն է ունենում Escherichia coli-ի, Proteus mirabilis-ի, Klebsiella pneumoniae-ի, Staphylococcus saprophyticus-ի և մի շարք այլ գրամ դրական և բացասական բակտերիաների բուժման վրա:Բայց դա անարդյունավետ է Pseudomonas aeruginosa վարակի դեմ:Դրա նվազագույն արգելակող կոնցենտրացիան հաճախ 10 մգ/լ-ից պակաս է, միայնակ օգտագործելը հեշտ է բակտերիաների դիմադրություն առաջացնել, և այդ պատճառով այն սովորաբար առանձին չի օգտագործվում, և հիմնականում զուգակցվում է սուլֆա դեղամիջոցի հետ՝ միզուղիների, աղիքային վարակների կլինիկական բուժման համար բաղադրյալ պատրաստուկ ձևավորելու համար: վարակներ, շնչառական վարակներ, դիզենտերիա, էնտերիտ, որովայնային տիֆ, մենինգիտ, միջին ականջի բորբոքում, մենինգիտ, ս sepsis և փափուկ հյուսվածքների վարակներ:Այն ազդում է տիֆի և պարատիֆի ազդեցության բուժման վրա, որը ոչ պակաս է, քան ամպիցիլինը;Այն կարող է զուգակցվել նաև երկարատև գործող սուլֆա դեղամիջոցների հետ՝ դեղակայուն falciparum մալարիայի կանխարգելման և բուժման համար:
Տրիմետոպրիմի հակաբակտերիալ հիմնական սկզբունքը բակտերիաներում ֆոլաթթվի նյութափոխանակության խանգարումն է:Գործողության հիմնական մեխանիզմը բակտերիաներում դիհիդրոֆոլատ ռեդուկտազի ակտիվության ընտրովի արգելակումն է, որպեսզի դիհիդրոֆոլատը չվերածվի տետրահիդրոֆոլատի:Քանի որ ֆոլաթթվի սինթեզը նուկլեինաթթվի կենսասինթեզի հիմնական մասն է, և, հետևաբար, արտադրանքը կանխում է բակտերիալ նուկլեինաթթուների և սպիտակուցների սինթեզը:Ավելին, բակտերիալ դիհիդրոֆոլատ ռեդուկտազի ֆերմենտի հետ տրիմետոպրիմի (TMP) կապակցումը հինգ անգամ ավելի ուժեղ է, քան կաթնասունների դիհիդրոֆոլատ ռեդուկտազին:Դրա համադրությունը սուլֆա դեղամիջոցների հետ կարող է առաջացնել բակտերիաների ֆոլաթթվի կենսասինթեզի նյութափոխանակության կրկնակի արգելափակում, ինչը հանգեցնում է սիներգետիկ էֆեկտի, որը կբարձրացնի սուլֆա դեղամիջոցների հակաբակտերիալ ակտիվությունը և կարող է հակաբակտերիալ ազդեցությունը վերածել մանրէասպան ազդեցության, ինչը նվազեցնում է դեղամիջոցի նկատմամբ կայունությունը: շտամներ.Բացի այդ, արտադրանքը կարող է նաև ուժեղացնել մի շարք այլ հակաբիոտիկների (օրինակ՝ տետրացիկլին, գենտամիցին) հակաբակտերիալ ազդեցությունը: