(1R,2S,5S)-N-[(1S)-1-ցիանո-2-[(3S)-2-օքսոպիրոլիդին-3-իլ]էթիլ]-3-[(2S)-3,3-դիմեթիլ- 2-[(2,2,2-տրիֆտորացետիլ)ամինո]բուտանոյլ]-6,6-դիմեթիլ-3-ազաբիցիկլո[3.1.0]հեքսան-2-կարբոքսամիդ CAS՝ 2628280-40-8
Կատալոգի համարը | XD93399 |
ապրանքային անուն | (1R,2S,5S)-N-[(1S)-1-ցիանո-2-[(3S)-2-օքսոպիրոլիդին-3-իլ]էթիլ]-3-[(2S)-3,3-դիմեթիլ- 2-[(2,2,2-տրիֆտորացետիլ)ամինո]բուտանոյլ]-6,6-դիմեթիլ-3-ազաբիցիկլո[3.1.0]հեքսան-2-կարբոքսամիդ |
CAS | 2628280-40-8 |
Մոլեկուլային ձևla | C23H32F3N5O4 |
Մոլեկուլային քաշը | 499,53 |
Պահպանման մանրամասները | Շրջակա միջավայր |
Ապրանքի ճշգրտում
Արտաքին տեսք | Սպիտակ փոշի |
Ասսաy | 99% min |
Միացությունը (1R,2S,5S)-N-[(1S)-1-ցիանո-2-[(3S)-2-օքսոպիրոլիդին-3-իլ]էթիլ]-3-[(2S)-3,3- դիմեթիլ-2-[(2,2,2-տրիֆտորացետիլ)ամինո]բուտանոյլ]-6,6-դիմեթիլ-3-ազաբիցիկլո[3.1.0]հեքսան-2-կարբոքսամիդը բարդ և բարձր սպեցիֆիկ միացություն է՝ տարբեր պոտենցիալ կիրառություններով. դեղագործական հետազոտություններ և դեղերի մշակում: Այս միացությունը պատկանում է ազաբիցիկլոհեքսան կարբոքսամիդների դասին, որոնք հայտնի են զգալի կենսաբանական ակտիվությամբ:Այն քիրալային միացություն է, որը պարունակում է տարբեր ստերեոկենտրոններ, որոնք նշվում են (1R,2S,5S) նշումով։Քիրալիզմի առկայությունը կարևոր է, քանի որ այն կարող է էապես ազդել միացության կենսաբանական հատկությունների և կենսաբանական թիրախների հետ փոխազդեցության վրա: Այս միացության պոտենցիալ օգտագործումը հանդիսանում է որպես նոր դեղամիջոցների նախագծման և սինթեզման թիրախ:Նրա եզակի կառուցվածքը և ստերեոքիմիան հնարավորություն են տալիս կառուցվածք-ակտիվություն հարաբերությունների (SAR) ուսումնասիրությունների և կապարի օպտիմալացման համար:Դեղագործական հետազոտողները կարող են փոփոխել մոլեկուլի տարբեր շրջանները՝ ուսումնասիրելու, թե ինչպես են այդ փոփոխություններն ազդում նրա փոխազդեցության վրա կենսաբանական թիրախների հետ, ինչպիսիք են ֆերմենտները, ընկալիչները կամ փոխադրողները:Այնուհետև այս գիտելիքը կարող է օգտագործվել տարբեր հիվանդությունների համար ավելի հզոր և ընտրովի դեղամիջոցներ մշակելու համար: Ավելին, միացության կառուցվածքը ենթադրում է, որ այն կարող է ունենալ որպես պրոթեզերոնի արգելակիչ:Պրոտեազները ֆերմենտներ են, որոնք էական դեր են խաղում տարբեր կենսաբանական գործընթացներում և ներգրավված են այնպիսի հիվանդությունների մեջ, ինչպիսիք են քաղցկեղը, ՄԻԱՎ-ը և բորբոքային խանգարումները:Այս միացության հատուկ կոնֆիգուրացիան և ֆունկցիոնալ խմբերը այն խոստումնալից թեկնածու են դարձնում պրոթեզերոնի ինհիբիտորների զարգացման համար՝ բարելավված ուժով և ընտրողականությամբ: Բացի այդ, միացության մեջ ցիանո խմբի և պիրոլիդինային օղակի առկայությունը հուշում է, որ այն կարող է ակտիվություն ունենալ բակտերիալ կամ սնկային վարակների դեմ:Կառուցվածքային փոփոխությունները կարող են կատարվել՝ բարձրացնելու նրա հակաբակտերիալ կամ հակասնկային հատկությունները և հանգեցնել նոր հակամանրէային նյութերի ստեղծմանը: Ավելին, տրիֆտորացետիլ խմբի առկայությունը ենթադրում է, որ միացությունը կարող է ունենալ որպես պրոդեղամիջոց:Նախադեղերը ոչ ակտիվ կամ պակաս ակտիվ միացություններ են, որոնք կարող են վերածվել ակտիվ ձևի մարմնի ներսում:Տրիֆտորացետիլ խումբը կարող է ծառայել որպես դիմակավորված պաշտպանիչ խումբ, որը կարող է ճեղքվել՝ ակտիվ դեղամիջոցի մոլեկուլը գործողության ցանկալի վայրում ազատելու համար:Այս ռազմավարությունը կարող է բարելավել դեղամիջոցի կենսահասանելիությունը, լուծելիությունը կամ առաքումը կոնկրետ հյուսվածքներին: Եզրափակելով, միացությունը (1R,2S,5S)-N-[(1S)-1-ցիանո-2-[(3S)-2-օքսոպիրոլիդին -3-իլ]էթիլ]-3-[(2S)-3,3-դիմեթիլ-2-[(2,2,2-տրիֆտորացետիլ)ամինո]բուտանոյլ]-6,6-դիմեթիլ-3-ազաբիցիկլո[3.1. 0]հեքսան-2-կարբոքսամիդը խոստումնալից է որպես դեղագործական հետազոտությունների և դեղերի մշակման արժեքավոր միացություն:Նրա բարդ կառուցվածքը, ստերեոքիմիան և ֆունկցիոնալ խմբերը բազմաթիվ հնարավորություններ են ստեղծում նոր դեղամիջոցներ նախագծելու և սինթեզելու, պրոթեզերոնի արգելակումը ուսումնասիրելու, հակամանրէային նյութեր մշակելու և պրոդեղորայքային ռազմավարությունների կիրառման համար:Նրա կենսաբանական գործունեության և դեղաբանական ներուժի հետագա հետազոտություններն ու ուսումնասիրությունները կարող են հանգեցնել բեկումների տարբեր թերապևտիկ ոլորտներում: