dCMP, 2'-Դեզօքսիցիտիդին 5'-մոնոֆոսֆատ, ազատ թթու CAS:1032-65-1
| Կատալոգի համարը | XD90549 |
| ապրանքային անուն | dCMP, 2'-Դեզօքսիցիտիդին 5'-մոնոֆոսֆատ, ազատ թթու |
| CAS | 1032-65-1 |
| Մոլեկուլային բանաձև | C9H14N3O7P |
| Մոլեկուլային քաշը | 307.20 |
| Պահպանման մանրամասները | -15-ից -20 °C |
| Ներդաշնակեցված սակագնային օրենսգիրք | 29349990 |
Ապրանքի ճշգրտում
| Արտաքին տեսք | Պինդ |
| Վերլուծություն | 99% |
Beta-D-2'-deoxy-2'-fluoro-2'-C-methylcytidine (PSI-6130) հեպատիտ C վիրուսի (HCV) ՌՆԹ-ի սինթեզի հզոր սպեցիֆիկ արգելակիչ է Huh-7 ռեպլիկոնային բջիջներում:HCV NS5B ՌՆԹ պոլիմերազը արգելակելու համար PSI-6130-ը պետք է ֆոսֆորիլացվի մինչև 5'-տրիֆոսֆատ ձևը:Հետազոտվել է PSI-6130-ի ֆոսֆորիլացումը և HCV NS5B-ի արգելակումը:PSI-6130-ի ֆոսֆորիլացումը մարդկային ռեկոմբինանտ 2'-դեօքսիցիտիդին կինազով (dCK) և ուրիդին-ցիտիդին կինազա 1-ով (UCK-1) չափվել է զուգակցված սպեկտրոֆոտոմետրիկ ռեակցիայի միջոցով:Ցույց է տրվել, որ PSI-6130-ը մաքրված dCK-ի սուբստրատ է՝ 81 միկրոՄ Km-ով և 0,007 s-1 կկատով, բայց UCK-1-ի համար սուբստրատ չէր:PSI-6130 մոնոֆոսֆատը (PSI-6130-MP) արդյունավետորեն ֆոսֆորիլացվել է դեպի դիֆոսֆատ և այնուհետև դեպի եռաֆոսֆատ՝ համապատասխանաբար ռեկոմբինանտ մարդկային UMP-CMP կինազի և նուկլեոզիդ դիֆոսֆատ կինազի միջոցով:Ուսումնասիրվել է վայրի տիպի և մուտացիայի ենթարկված (S282T) HCV NS5B ՌՆԹ պոլիմերազների արգելակումը:Վայրի տիպի ֆերմենտի հետ PSI-61 30 տրիֆոսֆատի (PSI-6130-TP) կայուն վիճակի արգելակման հաստատունը (Ki) եղել է 4,3 մկմ:Նմանատիպ արդյունքներ են ստացվել 2'-C-մեթիլադենոզին տրիֆոսֆատով (Ki=1,5 մկմ) և 2'-C-մեթիլցիտիդին տրիֆոսֆատով (Ki=1,6 մկմ):NS5B-ը S282T մուտացիայով, որը հայտնի է որպես դիմադրություն 2'-C-մեթիլադենոզինին, արգելակվել է PSI-6130-TP-ով նույնքան արդյունավետ, որքան վայրի տեսակը:PSI-6130-MP-ի ընդգրկումը ՌՆԹ-ի մեջ, որը կատալիզացված է մաքրված NS5B ՌՆԹ պոլիմերազով, հանգեցրել է շղթայի դադարեցմանը:
