Ապրանքներ

Telithromycin-ը առաջին անգամ գործարկվել է Գերմանիայում որպես շնչառական վարակների, ներառյալ համայնքային թոքաբորբի, քրոնիկ բրոնխիտի, սուր սինուսիտի և տոնզիլիտի/ֆարինգիտի սուր բակտերիալ սրացումների համար օրական մեկ անգամ ընդունված բանավոր բուժում:Բնական մակրոլիդ էրրիտրոմիցինի այս կիսասինթետիկ ածանցյալը առաջին շուկայական կետոլիդն է, հակաբիոտիկների նոր դաս, որը պարունակում է C3-ketone L-cladinose խմբի փոխարեն:14 անդամանոց օղակի հակաբակտերիալ միջոցը կանխում է բակտերիալ սպիտակուցի սինթեզը՝ կապվելով բակտերիալ ռիբոսոմների 50S ենթամիավորի երկու տիրույթների հետ։Այն ցույց է տալիս ուժեղ in vitro ակտիվություն ընդհանուր շնչառական պաթոգենների դեմ, ներառյալ Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis և Streptococcus pyogenes, ինչպես նաև այլ ատիպիկ պաթոգեններ:3-keto խումբը հաղորդում է թթվային կայունության բարձրացում և նվազեցնում է մակրոլիդ-լինկոզամիդ-ստրեպտոգրամին B դիմադրության ինդուկցիան, որը հաճախ նկատվում է մակրոլիդների դեպքում:Փոխարինված C11-C12 կարբամամատի մնացորդը, ըստ երևույթին, ոչ միայն մեծացնում է կապը ռիբոսոմային միացման վայրի նկատմամբ, այլ նաև կայունացնում է միացությունը էսթերազային հիդրոլիզի դեմ և խուսափում է դիմադրողականությունից՝ բջջից մակրոլիդների վերացման պատճառով, որը կոդավորված է mef գենով որոշ պաթոգենների մեջ: .Telithromycin-ը և՛ մրցակցային արգելակիչ է, և՛ CYP3A4-ի սուբստրատ:Այնուամենայնիվ, ի տարբերություն մի քանի մակրոլիդների, ինչպիսին է տրոլենանդոմիցինը, այն չի ստեղծում կայուն արգելակող CYP P-450 Fe2+-նիտոզոալկան մետաբոլիտային համալիր, որը պոտենցիալ հեպատոտոքսիկ է:Դեղը լավ հանդուրժվում է և լավ տարածվում է թոքային հյուսվածքների, բրոնխի սեկրեցների, նշագեղձերի և թքի մեջ:Պարզվում է, որ այն մեծապես խտացված է պոլիմորֆոնուկլեար նեյտրոֆիլների ազուրոֆիլային հատիկներում՝ դրանով իսկ հեշտացնելով դրա առաքումը ֆագոցիտացված բակտերիաներին: